产品名称: 人参皂苷Rg4
英文名: Ginsenoside Rg4
中文别名:
英文别名: 20(Z)-Ginsenoside F4
Cas 号: 126223-28-7
产品编码:BP1650
分子式: C42H70O12
分子量: 767.01
来源:
物理性状: Powder
化合物类型: Triterpenoids
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
人参皂苷Rg4的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
198.76
3.49
3.49
0.02
0.63
0.40
低
76.34
5.99
否
否
否
否
无
无
0.0
是
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否
否
人参皂苷Rg4（Ginsenoside Rg4）作为人参中重要的原人参三醇型皂苷之一，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。其独特的化学结构赋予了其显著的生物活性，尤其是在调节细胞信号通路、抗炎和抗氧化方面表现出优异的潜力。人参皂苷Rg4不仅具有良好的口服生物活性，还显示出对多种疾病模型，尤其是炎症、感染及代谢性疾病如脓毒症和肺部炎症的显著治疗效果。此外，针对乳腺癌等肿瘤疾病的人参皂苷Rg4相关分子靶点研究，为其作为潜在抗癌药物的开发提供了理论基础。本文旨在系统综述人参皂苷Rg4的化学结构、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，期望为该天然产物的深入研究和药物开发提供参考。
人参皂苷Rg4的分子式为C42H72O13，分子量为767.0100，属于原人参三醇型人参皂苷。其核心结构由四环三萜骨架构成，连接多个糖基团，赋予其较高的极性和复杂的立体结构。Rg4的LogP值为3.4885，显示其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和口服吸收。其拓扑极表面积（TPSA）为198.7600，提示其极性较高，可能影响其跨膜转运和生物利用度。水溶性较低（0.0246），这在一定程度上限制了其在水相中的溶解度和生物分布。血脑屏障透过性低，表明其在中枢神经系统的分布有限。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0.0，表明其遗传毒性风险较小，具有较好的安全性基础。
人参皂苷Rg4主要存在于人参（Panax ginseng C.A. Meyer）根部及其加工制品中。人参作为传统中药材，其皂苷成分复杂，Rg4含量相对较低，需通过特定的提取与分离技术获得。常用的提取方法包括：
溶剂提取法：利用乙醇或甲醇等有机溶剂对人参干燥粉末进行回流提取，随后通过浓缩和液液分配去除杂质。
柱层析分离：采用硅胶或C18反相柱进行色谱分离，结合梯度洗脱技术，能够有效分离和纯化Rg4。
超临界CO2萃取：利用超临界流体的高渗透性和选择性，提取效率高且环境友好。
酶法转化：通过β-葡萄糖苷酶等酶催化，将其他人参皂苷转化为Rg4，提高产率。
近年来，随着技术的发展，结合高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）等分析手段，实现了对Rg4的快速定性定量检测，为其提取纯化提供了技术保障。
人参皂苷Rg4在多种生物学功能中展现出显著的药理活性，主要包括抗炎、抗氧化、免疫调节及抗肿瘤作用。
多项体内外研究表明，Rg4能够显著抑制炎症介质的释放，降低炎症细胞因子如TNF-α、IL-6和IL-1β的表达水平。其通过调节PI3K/AKT/GSK-3β信号通路，抑制NF-κB的活化，从而减轻炎症反应。在脓毒症和肺部炎症模型中，Rg4显著降低肺组织炎症浸润和氧化应激，改善组织损伤，提示其在急性炎症性疾病中的治疗潜力。
Rg4能够有效清除活性氧（ROS），减轻氧化应激对细胞的损伤。研究显示，Rg4通过激活细胞内抗氧化酶系统，如超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GPx），提升细胞的抗氧化能力，保护细胞免受氧化损伤。
人参皂苷Rg4能调节免疫细胞的功能，促进巨噬细胞和淋巴细胞的活性，增强机体免疫防御能力。同时，Rg4在调节免疫平衡方面表现出双向调节作用，既能抑制过度炎症反应，又能增强免疫系统的防御功能。
针对乳腺癌等肿瘤细胞，Rg4表现出抑制细胞增殖、诱导凋亡和抑制迁移侵袭的作用。其抗肿瘤效应与调控多条信号通路相关，包括激活AMPK、抑制STAT3信号通路，调节BCL2家族蛋白表达，影响肿瘤细胞的生存和凋亡平衡。此外，Rg4可影响肿瘤相关转运蛋白如ABCB1和ABCG2，可能逆转肿瘤耐药性。
人参皂苷Rg4的药理作用涉及多条细胞信号通路和关键分子靶点，具体机制如下：
Rg4能激活PI3K（磷脂酰肌醇3-激酶）和下游AKT（蛋白激酶B），促进细胞存活和抗炎反应。AKT的激活进一步抑制GSK-3β（糖原合酶激酶3β），调节细胞代谢和炎症反应，减轻组织损伤。
通过激活Nrf2（核因子红细胞2相关因子2）信号通路，Rg4促进抗氧化酶的表达，清除ROS，保护细胞免受氧化损伤。
这些靶点的多重调控使Rg4在抗肿瘤治疗中具有多靶点协同作用的优势。
人参皂苷Rg4的成药性参数显示其具有一定的药物开发潜力。分子量较大（767.0100）和较高的TPSA值提示其口服吸收可能受限，但其适中的LogP值有利于细胞膜穿透。低水溶性是其制剂开发中的一大挑战，需通过纳米载体、脂质体或固体分散体等技术改善溶解度和生物利用度。
血脑屏障透过性低，说明Rg4在中枢神经系统的作用有限，但这也降低了可能的中枢神经毒性风险。hERG通道无抑制作用，提示心脏安全性较好。Ames试验阴性，表明遗传毒性风险低，安全性较高。
药代动力学方面，现有研究表明Rg4口服后在血浆中能达到有效浓度，且具有一定的生物半衰期，但其代谢途径尚未完全阐明。未来需进一步开展体内药代动力学和代谢动力学研究，明确其吸收、分布、代谢和排泄特征，为临床应用提供依据。
基于人参皂苷Rg4的多重药理活性，其在炎症、感染、代谢性疾病及肿瘤治疗领域展现出广阔的应用前景。尤其是在脓毒症和肺部炎症等急性炎症性疾病中，Rg4通过调节免疫反应和氧化应激，减轻组织损伤，具有潜在的临床治疗价值。
在肿瘤治疗方面，Rg4的多靶点作用机制为其作为辅助抗癌药物提供了理论基础，尤其是对乳腺癌的治疗显示出良好的前景。未来结合化疗药物的联合用药策略，有望提高疗效并克服耐药性。
然而，Rg4的低水溶性和较大分子量限制了其药物开发进程，需通过药物制剂学改进其生物利用度。同时，临床前安全性评价和系统的临床试验尚需加强，以验证其疗效和安全性。
未来研究应聚焦于：
人参皂苷Rg4作为一种具有多重生物活性的天然产物，凭借其独特的化学结构和丰富的药理功能，在抗炎、抗氧化、免疫调节及抗肿瘤等方面展现出广阔的应用潜力。其作用机制涉及多条关键细胞信号通路和分子靶点，体现了天然产物多靶点、多机制协同治疗的优势。尽管存在水溶性差和生物利用度有限等挑战，随着制剂技术和药理研究的不断深入，Rg4有望成为炎症性疾病和肿瘤治疗领域的创新药物候选者。未来通过系统的药代动力学研究和临床验证，期待人参皂苷Rg4能够实现从天然产物到临床药物的成功转化，为人类健康贡献新的治疗手段。
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